

【藥理學】主要作用于m期抗癌藥物:選項:
a.氟尿嘧啶
b.長春新堿
c.環(huán)磷酰胺
d.潑尼松龍
e.柔紅霉素
答案:b,
氟尿嘧啶:首先在體內轉化為5-氟-2-脫氧尿苷,抑制胸苷合酶,阻斷脫氧尿苷向脫氧胸苷的轉化,從而抑制DNA生物合成。此外,還可以摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入人RNA來抑制RNA合成。
長春新堿:作用方式與濃度有關。低濃度時結合微管蛋白的低親和點,由于空間屏障等因素抑制微管聚合。當濃度較高時,與微管蛋白的高親和力點結合,使微管聚集,形成晶體狀。
環(huán)磷酰胺:體外無抗腫瘤活性。進入體內后由肝臟中的微粒體功能氧化酶轉化為醛磷酰胺,但醛磷酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細胞中分解為酰胺氮芥和丙烯醛。酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒性作用。
環(huán)磷酰胺是一種雙功能烷化劑和細胞周期非特異性藥物,可干擾DNA和RNA的功能,尤其是前者。它與DNA交聯,抑制DNA合成,對S期的作用最明顯。
潑尼松龍:糖皮質激素可以通過擴散進入靶細胞,與它的受體結合形成類固醇受體復合物,然后被激活的類固醇受體復合物作為基因轉錄的激活劑,以二聚體(稱為“激素反應原”)的形式與DNA上的特定序列結合,發(fā)揮其調節(jié)基因轉錄的作用,增加mRNA的產生,以此為模板合成相應的蛋白質(大部分是酶)
抗炎作用:糖皮質激素可以減少和防止組織對炎癥的反應,從而減少炎癥的表達。
激素抑制包括巨噬細胞和白細胞在內的炎癥細胞的聚集、吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學介質的合成和釋放。上述作用的機制尚未完全闡明,可能的相關因素是阻斷了MIF的作用,使炎癥部位的毛細血管擴張和通透性降低,白細胞對微血管內皮的粘附也減少,從而抑制了白細胞的運動和水腫的形成。
花生四烯酸衍生的炎癥介質如前列腺素、血栓素和白三烯的合成受到抑制,因為激素可以增加脂調節(jié)素的合成,脂調節(jié)素可以抑制磷脂酶A2介導的花生四烯酸從細胞膜的釋放??寡鬃饔靡才c激素的免疫作用有關。免疫抑制作用:包括預防或抑制細胞介導的免疫反應、遲發(fā)性過敏反應,減少T淋巴細胞和單核細胞嗜酸性粒細胞的數量。
柔紅霉素:是第一代蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素。其作用機制類似阿霉素。柔紅霉素作為一種周期非特異性化療藥物,其抗腫瘤譜比阿霉素窄得多,對實體瘤的療效不如阿霉素和表阿霉素。(注意:建議充分利用問答板的功能,查看其他同學的提問,可以按章查看,有一定幫助。例如:在高級搜索中的問題標題選項中填寫主要詞,如胰腺,點擊搜索,系統(tǒng)了解某個知識點的考察范圍?;蛘咧鹨徊榭辞懊娴南嚓P問答,方便復習和反復強化。)
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